Gydymas ŽIV: receptinių vaistų sąrašas

Turinys

• ŽIV padariniai
• Antivirusinių vaistų nuo ŽIV klasės
• Integrase stygų perdavimo inhibitoriai (INSTI)
• Nukleozidų / nukleotidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai (NRTI)
• Kombinuoti NRTI
• Retai naudojami NRTI
• Nenukleozidiniai atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai (NNRTI)
• Retai naudojami NNRTI
• Citochromo P4503A (CYP3A) inhibitoriai
• Proteazės inhibitoriai (PI)
• Retai naudojami PI
• Sintezės inhibitoriai
• Po pritvirtinimo slopikliai
• Chemokino pagrindinio receptoriaus antagonistai (CCR5 antagonistai)
• Įvažiavimo inhibitoriai
• Kombinuoti vaistai
• Kelių klasių vaistai arba vienos tabletės režimai (STR)
• ŽIV šalutinis poveikis
• Pasitarkite su sveikatos priežiūros paslaugų teikėju

ŽIV padariniai

ŽIV perduodamas per kontaktą su krauju, sperma, motinos pienu ar kitais kūno skysčiais, kuriuose yra viruso. ŽIV nukreipta į imuninę sistemą ir įsiveržia į T ląsteles, kurios yra baltieji kraujo kūneliai, kovojantys su infekcija.

Po to, kai virusas įsiveržia į T ląsteles, jis dauginasi (pats pasidaro kopijas). Tada ląstelės sprogo. Jie išskiria daugybę virusinių ląstelių, kurios eina į invaziją į kitas kūno ląsteles.

Šis procesas sunaikina imuninės sistemos gebėjimą kovoti su infekcijomis ir apskritai neleidžia kūnui gerai veikti.

Šiuo metu nėra žinomas ŽIV gydymas. Tačiau vaistai gali padėti žmonėms, sergantiems ŽIV, valdyti ligą ir gyventi sveiką gyvenimą. Šie vaistai sustabdo ŽIV dauginimąsi.

Pateikiame vaistų, vadinamų antiretrovirusiniais vaistais, sąrašą, kuriuos šiuo metu patvirtina Maisto ir vaistų administracija (FDA) ŽIV gydymui.

Antivirusinių vaistų nuo ŽIV klasės

Yra daugybė skirtingų antiretrovirusinių vaistų, naudojamų ŽIV gydymui. ŽIV sergančio asmens sveikatos priežiūros paslaugų teikėjas nuspręs, kokie vaistai yra geriausi tam asmeniui.

Šis sprendimas priklausys nuo:

• žmogaus virusinis krūvis
• jų T ląstelių skaičius
• jų ŽIV padermė
• jų bylos sunkumas
• kiek toli išplito ŽIV
• kitos lėtinės sveikatos būklės, dar vadinamos gretutinėmis ligomis
• kiti vaistai, kurių jie vartoja, kad išvengtų savo ŽIV ir kitų vaistų sąveikos

ŽIV gydoma mažiausiai dviem skirtingais vaistais, nors tuos vaistus kartais galima sujungti į vieną piliulę. Taip yra todėl, kad užpultas ŽIV keliomis kryptimis greičiau sumažina viruso kiekį, kuris, kaip įrodyta, geriausiai kontroliuoja ŽIV.

Kelių antiretrovirusinių vaistų vartojimas taip pat padeda išvengti atsparumo vartojamiems vaistams. Tai reiškia, kad asmens vaistai gali geriau veikti gydant ŽIV.

Asmeniui gali būti išrašomi du ar keturi atskiri antiretrovirusiniai vaistai arba jiems gali būti išrašomas vienas derinys, vadinamas vadinamuoju vienos tabletės režimu. Kombinuotieji ŽIV vaistai supakuoja kelis vaistus į tą pačią piliulę, tabletę ar vaisto formą.

Integrase stygų perdavimo inhibitoriai (INSTI)

Integrazės inhibitoriai sustabdo integrazės veikimą. Integrase yra virusinis fermentas, kurį ŽIV naudoja užkrėsti T ląsteles, įdėdamas ŽIV DNR į žmogaus DNR.

Integrazės inhibitoriai paprastai yra vieni iš pirmųjų ŽIV vaistų, vartojamų žmonėms, kurie neseniai užsikrėtė ŽIV. Taip yra todėl, kad jie veikia gerai ir turi minimalų šalutinį poveikį.

Šie vaistai yra integrazės inhibitoriai:

• bictegraviras (nėra kaip atskiras vaistas, bet yra kartu su vaistu Biktarvy)
• dolutegraviras (Tivicay)
• elvitegraviras (nėra kaip atskiras vaistas, bet parduodamas kartu su vaistais „Genvoya“ ir „Stribild“)
• raltegraviras („Isentress“, „Isentress HD“)

Šie vaistai priklauso nusistovėjusiai integrazės inhibitorių kategorijai, vadinamai integrazės stygų perdavimo inhibitoriais (INSTI). Kitos, labiau eksperimentinės integrazės inhibitorių kategorijos apima integrazės surišimo inhibitorius (INBI), tačiau nėra FDA patvirtintų INBI, kad būtų galima gydyti ŽIV.

Nukleozidų / nukleotidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai (NRTI)

NRTI kartais vadinami „branduoliais“. Jie stengiasi nutraukti ŽIV gyvenimo ciklą, nes bando save nukopijuoti. Šie vaistai turi ir kitų veiksmų, kurie neleidžia ŽIV daugintis organizme.

Šie vaistai yra NRTI:

• abakaviras (Ziagen)
• emtricitabinas (Emtriva)
• lamivudinas (Epivir)
• tenofoviro alafenamido fumaratas (Vemlidy)
• tenofoviro dizoproksilio fumaratas (Viread)
• zidovudinas („Retrovir“)

Tenofoviro alafenamido fumaratas, kaip atskiras vaistas, gavo visišką FDA patvirtinimą gydyti lėtinį hepatitą B, tačiau tik preliminarų FDA patvirtinimą gydyti ŽIV. Tenofoviro alafenamido fumaratą vartojantis ŽIV asmuo greičiausiai jį gaus kaip kombinuotą ŽIV vaistą, o ne kaip savarankišką vaistą.

Tenofoviro dizoproksilio fumaratas, emtricitabinas ir lamivudinas taip pat gali gydyti hepatitą B.

Zidovudinas buvo pirmasis FDA patvirtintas ŽIV vaistas. Jis taip pat žinomas kaip azidotimidinas arba AZT. Zidovudinas dabar retai naudojamas suaugusiesiems. Tai daugiausia skiriama kūdikiams, gimusiems ŽIV užsikrėtusioms motinoms, kaip profilaktikos priemonė po ekspozicijos.

Kombinuoti NRTI

Šie derinami vaistai yra sudaryti iš dviejų arba trijų NRTI:

• abakaviras, lamivudinas ir zidovudinas (Trizivir)
• abakaviras ir lamivudinas (Epzicom)
• emtricitabinas ir tenofoviro alafenamido fumaratas (Descovy)
• emtricitabinas ir tenofoviro dizoproksilio fumaratas (Truvada)
• lamivudinas ir tenofoviro dizoproksilio fumaratas (Cimduo, Temixys)
• lamivudinas ir zidovudinas („Combivir“)

Kai kuriems žmonėms, neturintiems ŽIV, „Descovy“ ir „Truvada“ taip pat gali būti skiriami kaip profilaktikos prieš ekspoziciją (PrEP) dalis.

Retai naudojami NRTI

Šie NRTI naudojami retai ir jų gamintojai jų nebetaikys 2020 m .:

• didanozinas („Videx“, „Videx EC“)
• stavudinas („Zerit“)

Nenukleozidiniai atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai (NNRTI)

Šie vaistai veikia panašiai kaip ir NRTI. Jie sustabdo viruso dauginimąsi organizme.

Šie vaistai yra NNRTI arba „ne-nuke“:

• doravirinas (Pifeltro)
• efavirenzas (Sustiva)
• etravirinas (Intelence)
• nevirapinas (Viramune, Viramune XR)
• rilpivirinas (Edurant)

Retai naudojami NNRTI

NNRTI delavirdinas (Rescriptor) yra retai naudojamas ir jo gamintojo buvo nutrauktas 2018 m.

Citochromo P4503A (CYP3A) inhibitoriai

Citochromas P4503A yra fermentas kepenyse, padedantis atlikti keletą organizmo funkcijų, įskaitant vaistų ardymą ar metabolizmą. Citochromo P4503A inhibitoriai, dar žinomi kaip CYP3A inhibitoriai, padidina tam tikrų ŽIV (taip pat ir kitų, ne ŽIV) vaistų kiekį organizme.

Šie vaistai yra CYP3A inhibitoriai:

• kobicistas („Tybost“)
• ritonaviras („Norvir“)

„Cobicistat“ negali skatinti anti-ŽIV aktyvumo, kai jis naudojamas vienas, todėl jis visada suporuotas su kitu antiretrovirusiniu vaistu.

Ritonaviras gali skatinti anti-ŽIV veiklą, kai jis vartojamas vienas. Tačiau norint tai pasiekti, jį reikia vartoti daug didesnėmis dozėmis, nei žmonės paprastai toleruoja. Jis yra paskirtas kartu su kitais ŽIV vaistais kaip revakcinacija. Tai padeda pagerinti kitų vaistų efektyvumą.

Proteazės inhibitoriai (PI)

PI veikia prisijungdami prie fermento proteazės. ŽIV reikia proteazės, kad jos galėtų daugintis organizme. Kai proteazė negali atlikti savo darbo, virusas negali baigti proceso, kuris sukuria naujas kopijas. Tai sumažina virusų, galinčių užkrėsti daugiau ląstelių, skaičių.

Kai kurie PI yra patvirtinti tik FDA, kad gydytų hepatitą C, tačiau jie nėra tie patys, kurie buvo naudojami ŽIV gydymui.

ŽIV gydymui naudojami šie vaistai:

• atazanaviras („Reyataz“)
• darunaviras (Prezista)
• fosamprenaviras („Lexiva“)
• lopinaviras (nėra kaip atskiras vaistas, bet yra kartu su ritonaviru kartu su Kaletra deriniu)
• ritonaviras („Norvir“)
• tipranaviras („Aptivus“)

PI visada naudojami kartu su kobicistatu arba ritonaviru, CYP3A inhibitoriais. Ritonaviras yra ir CYP3A inhibitorius, ir PI.

Ritonaviras dažnai naudojamas norint sustiprinti kitus vaistus nuo ŽIV.

Lopinaviro negalima įsigyti kaip atskiro vaisto. Jis tiekiamas tik „Kaletra“ - tai kombinuotas ŽIV vaistas, kuriame taip pat yra ritonaviro.

Tipranaviras yra atskiras vaistas, tačiau jis turi būti vartojamas kartu su ritonaviru.

Net jei PI gali būti skiriamas kaip atskiras vaistas, jis visada turėtų būti derinamas su kitais vaistais nuo ŽIV (antiretrovirusiniais vaistais), kad būtų sukurtas visas režimas, arba antiretrovirusinis gydymas.

Atazanaviras ir fosamprenaviras dažnai skiriami kartu su ritonaviru, tačiau tam tikrose situacijose jie nebūtinai turi būti. Jie gali būti naudojami be CYP3A inhibitorių.

Atazanaviras ir darunaviras gali būti vartojami kartu su kobicistatu.

Retai naudojami PI

Šie ŽIV PI yra retai naudojami, nes jie turi daugiau šalutinių poveikių:

• indinaviras (Crixivan)
• nelfinaviras (Viracept)
• sakvinaviras („Invirase“)

Indinaviras dažnai skiriamas kartu su ritonaviru, o sakvinaviras - kartu su ritonaviru. Nelfinaviras visada skiriamas be ritonaviro ar kobicistato.

Sintezės inhibitoriai

Sintezės inhibitoriai yra dar viena ŽIV vaistų klasė.

ŽIV reikia T ląstelės-šeimininkės, kad galėtų pasidaryti savo kopijas. Sintezės inhibitoriai neleidžia virusui patekti į šeimininko T ląstelę. Tai neleidžia virusui daugintis.

Sintezės inhibitoriai JAV naudojami retai, nes kiti turimi vaistai yra efektyvesni ir geriau toleruojami.

Šiuo metu yra tik vienas sintezės inhibitorius:

• enfuvirtidas (Fuzeonas)

Po pritvirtinimo slopikliai

Kadangi ŽIV veikia imuninę sistemą, mokslininkai tyrė būdus, kaip biologiniai vaistai gali užkirsti kelią viruso dauginimuisi. Klinikinių tyrimų metu tam tikra imuniteto pagrindu sukurta terapija buvo sėkminga.

2018 m. Pirmoji imuniteto terapija gavo FDA patvirtinimą gydyti ŽIV:

• „ibalizumab-uiyk“ („Trogarzo“)

Tai priklauso vaistų klasei, vadinamai po prisitvirtinimo inhibitoriais. Tai neleidžia ŽIV patekti į tam tikras imunines ląsteles. Šis vaistas turi būti naudojamas kartu su kitais antiretrovirusiniais vaistais, kaip optimalios fono terapijos ar optimizuoto fono režimo dalis.

Chemokino pagrindinio receptoriaus antagonistai (CCR5 antagonistai)

Chemokino pagrindinio receptoriaus antagonistai arba CCR5 antagonistai blokuoja ŽIV patekimą į ląsteles. CCR5 antagonistai retai naudojami JAV, nes kiti turimi vaistai yra veiksmingesni, todėl prieš vartojant šį vaistą reikia atlikti specialius tyrimus.

Šiuo metu galimas tik vienas CCR5 antagonistas:

• maravirokas (Selzentry)

Įvažiavimo inhibitoriai

Sintezės inhibitoriai, inhibitoriai po prijungimo ir CCR5 antagonistai yra didesnės klasės ŽIV vaistų, vadinamų įėjimo inhibitoriais, dalis. Visi įėjimo inhibitoriai blokuoja viruso patekimą į sveikas T ląsteles. Šie vaistai retai naudojami kaip pirmojo pasirinkimo ŽIV gydymas.

Šie vaistai yra įėjimo inhibitoriai:

• enfuvirtidas (Fuzeonas)
• „ibalizumab-uiyk“ („Trogarzo“)
• maravirokas (Selzentry)

Kombinuoti vaistai

Kombinuoti vaistai sujungia kelis vaistus į vieną vaisto formą. Šis režimas paprastai naudojamas gydyti žmones, kurie anksčiau niekada nevartojo vaistų nuo ŽIV.

Į šiuos kombinuotus vaistus įeina tik: PI ir CYPA3A inhibitorius:

• atazanaviras ir kobicistatas („Evotaz“)
• darunaviras ir kobicistatas (Prezcobix)
• lopinaviras ir ritonaviras (Kaletra)

CYPA3A inhibitorius veikia kaip revakcinacija.

Į šiuos kombinuotus vaistus įeina tik: NRTI:

• abakaviras, lamivudinas ir zidovudinas (Trizivir)
• abakaviras ir lamivudinas (Epzicom)
• emtricitabinas ir tenofoviro alafenamido fumaratas (Descovy)
• emtricitabinas ir tenofoviro dizoproksilio fumaratas (Truvada)
• lamivudinas ir tenofoviro dizoproksilio fumaratas (Cimduo, Temixys)
• lamivudinas ir zidovudinas („Combivir“)

Daug dažniau, kai kombinuotus vaistus sudaro skirtingų klasių vaistai, o ne tos pačios klasės vaistai. Tai yra žinoma kaip kelių klasių kombinuotieji vaistai arba vienos tabletės režimai (STR).

Kelių klasių vaistai arba vienos tabletės režimai (STR)

Šie kombinuoti vaistai apima abu NRTI ir NNRTI:

• doravirinas, lamivudinas ir tenofoviro dizoproksilio fumaratas (Delstrigo)
• efavirenzas, lamivudinas ir tenofoviro dizoproksilio fumaratas (Symfi)
• efavirenzas, lamivudinas ir tenofoviro dizoproksilio fumaratas (Symfi Lo)
• & centredot; efavirenzo, emtricitabino ir tenofoviro dizoproksilio fumarato (

  ŽIV šalutinis poveikis

  Daugelis ŽIV vaistų pirmą kartą vartojant gali sukelti laikiną šalutinį poveikį. Apskritai šis poveikis gali apimti:

  • viduriavimas
  • galvos svaigimas
  • galvos skausmai
  • nuovargis
  • karščiavimas
  • pykinimas
  • bėrimas
  • vėmimas

  Šie vaistai gali sukelti šalutinį poveikį pirmąsias kelias savaites. Jei šalutinis poveikis sustiprėja ar trunka ilgiau nei keletą savaičių, apsvarstykite galimybę pasitarti su sveikatos priežiūros paslaugų teikėju. Jie gali pasiūlyti būdų, kaip palengvinti šalutinį poveikį, arba gali išrašyti kitokį vaistą.

  Rečiau ŽIV vaistai gali sukelti sunkų ar ilgalaikį šalutinį poveikį. Šis poveikis priklauso nuo naudojamų ŽIV narkotikų rūšies. Sveikatos priežiūros paslaugų teikėjas gali pasiūlyti daugiau informacijos.

  Pasitarkite su sveikatos priežiūros paslaugų teikėju

  ŽIV dar nėra išgydomas, tačiau receptiniai vaistai gali padėti sulėtinti viruso progresavimą. Narkotikai taip pat gali pagerinti ŽIV simptomus ir palengvinti gyvenimą su šia liga.

  Šis vaistų sąrašas yra trumpa ŽIV gydymui skirtų vaistų rūšių apžvalga. Pasitarkite su sveikatos priežiūros paslaugų teikėju apie visas šias galimybes. Jie gali padėti nustatyti geriausią gydymo planą.